Фармгруппа
Лечение простуды и гриппа
Описание
Фармакологическое действие
Муколитическое и отхаркивающее средство,действие которого обусловлено активациейсиаловой трансферазы (ферментабокаловидных клеток слизистой оболочкибронхов). Нормализует количественноесоотношение кислых и нейтральныхсиаломуцинов бронхиального секрета:уменьшает количество нейтральныхгликопептидов, увеличивает количествогидроксисиалогликопептидов. Снижаетвязкость бронхиального секрета иотделяемого из синусовых пазух, облегчаетотхождение мокроты и слизи, уменьшаеткашель. Способствует регенерации слизистойоболочки, нормализует ее структуру, снижаетчисло бокаловидных клеток, особенно втерминальных бронхах, и, как следствие,уменьшает выработку слизи. Восстанавливаетсекрецию иммунологически активного iga (специфическаязащита), улучшает мукоцилиарный клиренс.Лизиновая соль карбоцистеина являетсянейтральным соединением (рН 6.8), хорошорастворима в воде и, поэтому, не раздражаетслизистую желудка, что позволяет назначатьсуточную дозу за один прием. Такой режимдозирования обеспечивает продлениефармакодинамической активности в течение 8дней после окончания приема препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и практически полная.Биодоступность — низкая (менее 10% отпринятой дозы). tcmax в крови и в слизистойоболочке — 1.5-2 ч, терапевтическаяконцентрация сохраняется в крови в течение8 ч. Дольше всего задерживается в крови,печени и среднем ухе. В высокойконцентрации накапливается в бронхиальномсекрете (17.5% от принятой дозы).Метаболизируется в печени (имеет эффект «первогопрохождения» через печень). Выводитсяпочками (60-90% в неизмененном виде, остальное- в виде метаболитов). t1/2 — 2-3.15 ч. Полноевыведение происходит через 3 сут.
Показания
Острые и хронические бронхолегочныезаболевания, сопровождающиесяобразованием вязкой, трудноотделяемоймокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит,бронхиальная астма, бронхоэктатическаяболезнь) и слизи (воспалительныезаболевания среднего уха, носа и егопридаточных пазух — ринит, аденоидит,средний отит, синусит); подготовка кбронхоскопии и/или бронхографии.
Режим дозирования
Внутрь (капсулы, сироп), для взрослых — 750 мг3 раза в сут; после достижения клиническогоэффекта — 1.5 г/сут в 3-4 приема. Детям ввозрасте от 1 мес до 2.5 лет — по 50 мг 2 раза всутки, от 2.5 лет до 5 лет — по 100 мг 2 раза в сут,старше 5 лет — по 200-250 мг 3 раза в сутки.Продолжительность лечения — 8-10 дней.Лизиновая соль карбоцистеина: взрослым идетям старше 12 лет (в виде гранул -растворяют в половине стакана воды и хорошоперемешивают): 2.7 г однократно в сутки или 1.35г 2-3 раза в день. Детям (в виде сиропа)старше 5 лет — 1.35 г однократно в сутки или по450 мг 2-3 раза в день, от 1 года до 5 лет — 675 мгоднократно в сутки или по 225 мг 2-3 раза вдень. Длительность лечения зависит отхарактера заболевания: 4-6 дней — при остромпроцессе, 10-30 дней — при хроническомпроцессе. При однократном приеме суточнойдозы возможно использование схемы: 4 дняприема, затем — перерыв 8 дней (последействие).
Побочное действие
Тошнота, рвота, гастралгия, диарея,желудочно-кишечное кровотечение,головокружение, слабость, недомогание,аллергические реакции (кожная сыпь,ангионевротический отек). Лизиновая солькарбоцистеина: редко — боль в эпигастрии,тошнота, диарея; кожная сыпь. Передозировка.Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.Лечение: симптоматическое.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезньжелудка и двенадцатиперстной кишки (в фазеобострения), беременность (i триместр),фенилкетонурия (для форм, содержащих вкачестве подсластителя аспартам), детскийвозраст (до 12 лет — для гранул). Хроническийгломерулонефрит (в фазе обострения), цистит- за исключением лизиновой соликарбоцистеина. С осторожностью -беременность (ii-iii триместр), периодлактации, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки (в анамнезе).
Особые указания
Лечение можно сочетать сфизиотерапевтическими процедурами. Присопутствующем сахарном диабете необходимоучитывать содержание сахарозы в сиропе — 5.25г на 1 ст.ложку в сиропе для взрослых и 3.5 г на1 ч.ложку — в сиропе для детей. Гранулы неимеют ограничений для применения присопутствующем сахарном диабете.
Лекарственное взаимодействие
Эффект ослабляется противокашлевымипрепаратами и М-холиноблокирующимисредствами. Повышает эффективностьглюкокортикоидной (взаимно) иантибактериальной терапии воспалительныхзаболеваний верхних и нижних дыхательныхпутей. Усиливает бронхолитический эффекттеофиллина.
