Фармгруппа
Средства для лечения нервной системы
Описание
Фармакологическое действие
Производное пиперазина, обладаетумеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное,антигистаминное и М-холиноблокирующеедействие. Блокирует центральные М-холино- иН1-гистаминовые рецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальныхзон. Не вызывает психической зависимости ипривыкания. Клинический эффект наступаетчерез 15-30 мин после приема внутрь. Оказываетположительное влияние на конгитивныеспособности, улучшает память и внимание.Расслабляет скелетную и гладкуюмускулатуру, обладает бронходилатирующим ианальгезирующим эффектами, умереннымингибирующим влиянием на желудочнуюсекрецию.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. tcmax послеперорального приема — 2 ч; t1/2 у взрослых — 12-20ч, у детей — 7 ч. Метаболиты обнаруживаются вгрудном молоке.
Показания
Повышенная возбудимость, тревожность;психоневротические состояния;абстинентный алкогольный синдром;атопический дерматит, экзема, зудящийдерматоз, крапивница; премедикация;послеоперационный период (в составекомбинированной терапии); рвота.
Режим дозирования
Внутрь, во время еды, не разжевывая.Взрослым — 25-100 мг/сут в 1-4 приема, дляпремедикации — 50-200 мг за 1 ч до операции; впсихиатрии — 100-300 мг/сут, В анестезиологииназначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за1 ч до операции. Для кратковременногоэффекта применяют половинную дозу; принеобходимости получения быстроготерапевтического эффекта назначают в/м (вобласть крупных мышц), с последующимпереходом на пероральный прием. Детям от 1года до 6 лет для симптоматического лечениязуда — 1 мг/кг/сут, максимально — 2.5 мг/кг/сут;с 6 лет- 1 мг/кг/сут, максимально — 2 мг/кг/сутв несколько приемов. У пожилых больныхлечение начинают с половинной дозы. Припочечной и/или печеночной недостаточностидозы должны быть уменьшены.
Побочное действие
Сонливость, слабость, сухость во рту;головная боль, головокружение, тремор,атаксия, острая глаукома, острая задержкамочи, тахикардия, запор, нарушениеаккомодации, повышенная потливость,снижение АД, повышение активноститрансаминаз, бронхоспазм, аллергическиереакции. Передозировка. Симптомы:выраженное антихолинергическое действие,угнетение или парадоксальная стимуляцияЦНС, тремор, судороги, дезориентация; редко -снижение АД, спутанность сознания, тошнота,рвота, непроизвольная двигательнаяактивность, галлюцинации, аритмия. Лечение:промывание желудка, при значительномснижении АД — в/в инфузия кровезаменителей,норэпинефрина (нельзя вводить эпинефрин),мониторинг жизненно важных функций. Дляпредотвращения угнетающего действия на ЦНС- парентеральное введение кофеин-бензоатанатрия. Специфического антидота несуществует. Гемодиализ — неэффективен.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. цетиризину идр. производным пиперазина, аминофиллину иэтилендиамину), порфирия; беременность;период лактации; период родовойдеятельности;. С осторожностью — миастения,гиперплазия предстательной железы склиническими проявлениями, затруднениемочеиспускания, запор, деменция, повышенноевнутриглазное давление, склонность ксудорожным припадкам, аритмия или приемантиаритмических препаратов, почечная/печеночнаянедостаточность.
Особые указания
Необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности,требующими повышенного внимания и быстрыхпсихических и двигательных реакций.Инъекционная форма предназначена толькодля в/м инъекций (в область крупных мышц).При случайном введении под кожу можетвызвать значительное повреждение тканей.Практически нет методов определения вбиологических жидкостях и тканях. Принеобходимости проведенияаллергологических тестов, прием препаратанеобходимо прекратить за 5 дней доисследования.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие опиоидных инеопиоидных анальгетиков, барбитуратов,анксиолитиков, этанола. Усиливаетантихолинергическое действиеантигистаминных средств,антипсихотических средств (нейролептиков)и антидепрессантов. Препятствует развитиюпрессорного эффекта эпинефрина, изменяетпротивоэпилептический эффект фенитоина.Атропин и др. М-холиноблокаторы влияния наактивность гидроксизина не оказывают.Уменьшает действие бетагистина иантихолинэстеразных средств.
